ESTRUCTURA Y EFECTO DE UNA CUMARINA SOBRE CANALES DE CALCIO

ANTECEDENTES

Los canales de calcio están involucrados en varias funciones vitales en el organismo, incluyendo, entre otras, el funcionamiento del músculo cardíaco; lo que justifica la búsqueda farmacológica de nuevas moléculas que regulen su adecuado funcionamiento. Murraya paniculata (fam. Rutaceae) es un arbusto ornamental nativo de Asia, en el cual se han aislados alcaloides carbazólicos, flavonoides, cumarinas y aceites esenciales (1); además, se han evidenciado diversas actividades, o usos medicinales, como analgésica, hipoglicemiante, anti-inflamatoria, entre otras (2).

OBJETIVO

En este trabajo se reporta la estructura y la actividad moduladora del funcionamiento de canales de calcio (3) del componente mayoritario de una fracción del extracto etanólico de las hojas de M. paniculata.

MÉTODOS

Para ello, 1kg de hojas fueron extraídas con etanol y cromatografiado en Sephadex LH-20, generando 15 fracciones. En la fracción 6 se obtuvo una cumarina, cuya estructura fue asignada por 1H y 13C RMN, así como EM. La actividad inhibidora de los canales de calcio a nivel cardiovascular se realizó en una aorta de rata Winstar, que fue dividida en 6 fracciones mantenidas en solución de Krebs y posteriormente sumergidas en baño de maría por 30 minutos a 37°C, con CO2. Se adicionaron luego la cumarina, y como controles positivos el verapamilo y nifedipino, y la solución de Krebs como blanco. Luego de incubar por 15 minutos las fracciones de aorta se trituraron con nitrógeno líquido y finalmente se indujo lisis completa con 1 ml de ácido clorhídrico 5 N y sonicación.

Los niveles de calcio intracelular fueron cuantificados mediante absorción atómica.

Palabras clave: Cumarina, canales de calcio, estructura.

References

REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS

1. Said S. Studies in the chemical constituents of Murraya paniculata and Ipomea hederaceae. PhD Thesis, Karachi University, 2005. p.196.

2. Zou J, Yu X, Qu S, Li X, Jin Y, Sui D. Protective effect of total flavonoids extracted from the leaves of Murraya paniculata (L.) Jack on diabetic nephropathy in rats. Food Chem Toxicol. 2014, 64:231237.

3. Zaydman MA, Silva JR, Cui J. Ion Channel Associated Diseases: Overview of Molecular Mechanisms Chem. Rev., 2012, 112: 6319-33.