Content area
Full Text
Nanocrystal Technology For Oral Delivery of Poorly Water-Soluble Drugs
Summary
Nanotechnology has been improving and has a variety of application fields. One of the major application areas of nanotechnology in pharmacy is nanoparticular drug delivery systems. Preparation of drug nanocrystals to improve the solubility of poorly water-soluble drugs for oral delivery is also one of the important applications. Nanocrystal dispersions comprise water, active drug substance and a stabilizer. They are physically stable due to the presence of stabilizers that prevent reagragregation of the active drug substance. Different techniques can be used to prepare nanocrystal formulations of a drug powder such as homogenization, coprecipitation, spray drying and milling. There are several advantages of nanocrystal formulations such as, enhanced oral bioavailability, improved dose proportionality, reduced food effects, suitability for administration by all routes and possibility of sterile filtration due to decreased particle size range. The first nanocrystal drug product, Rapamune® (Sirolimus), was approved by the FDA in 2000. In the following years, several other nanocrystal drug products came out on the pharmaceutical market. Nanocrystal technology is cheap and easy to apply; thus, it appears that this technology will be substantially useful for the manufacture of poorly water-soluble drug products for oral delivery.
Key Words: Nanotechnology, nanocrystal, dissolution rate, particle size, bioavailability
Çözünürlügü zayif olan ilaçlarin oral uygulamasi için nanokristal teknolojisi
Özet
Nanoteknoloji son yillarda çok farkli uygulama alanlarinda hizli bir sekilde gelismektedir. Eczacilik alaninda nanoteknolojinin uygulama alani ise, nanopartiküler ilaç tasiyici sistemlerdir. Oral uygulama için kullanilan suda çözünürlügü zayif olan ilaç etkin maddelerinin çözünürlügünü artirma yöntemlerinden biri ilaç nanokristallerinin hazirlanmasidir. Nanokristal dispersiyonlari su, etkin madde ve stabilizan içermektedirler. Nanokristaller, partiküllerin aglomerizasyonunu engellemek için formülasyonlara ilave edilen stabilizanlarin varliginda fiziksel olarak dayanikli sistemlerdir. Nanokristal formülasyonlarinin hazirlanmasinda homojenizasyon, birlikte çöktürme, püskürterek kurutma ve ögütme gibi çesitli yöntemler vardir. Nanokristal formülasyonlarinin oral biyoyararlaniminin artmasi, doz orantisalliginin iyilestirilmesi, yiyecek etkisini azaltilmasi, tüm dozaj sekillerine uygulanabilir olmasi ve partikül büyüklügü çok küçük oldugu için filtrasyonla sterilizasyona uygun olmasi gibi birçok üstünlügü vardir. Rapamune® (Sirolimus) FDA tarafindan 2000 yilinda kabul edilen ilk nanokristal ilaç ürünüdür. Sonraki yillarda pek çok farkli nanokristal ilaç ürünü, ilaç pazarina çikmistir. Nanokristal teknolojisi ucuz olup, uygulamasi kolaydir; bu nedenle, bu teknoloji ilerleyen yillarda da suda çözünürlügü zayif olan ilaçlarin oral uygulama için üretimlerinde yararli olmaya devam edecektir.